عنوان المقالة:جسيمات النيبفولول هيدروكلورايد حاملات الدهون النانوية المحملة بالنظام كنظام توصيل عبر الجلد: الجزء 1: التحضير والتوصيف والتقييم في المختبر Nebivolol Hydrochloride Loaded Nanostructured Lipid Carriers as Transdermal Delivery System: Part 1: Preparation, Characterization and In Vitro Evaluation
Nebivolol hydrochloride (NEB) هو الجيل الثالث من حاصرات β1 الانتقائية للغاية مع الخصائص الخافضة للضغط ، ونصف عمر التخلص حوالي 10 ساعات والتوافر البيولوجي عن طريق الفم حوالي 12٪. هدفت الدراسة إلى تطوير ناقلات الدهون النانوية الهيكلية (NLC) للتسليم عبر الجلد لـ NEB. تتضمن الدراسة جزأين منفصلين ، الجزء 1 (الحالي) يتضمن إعداد وتوصيف NLCs NEB المحملة (NEB-NLCs). الجزء 2 من الدراسة ، تمت صياغة الجل القائم على NEB-NLC باستخدام عامل التسمم كاربابول 934 كنظام توصيل عبر الجلد باستخدام جلد الجرذ. سيتم عرض الجزء الثاني من الدراسة بشكل منفصل في العدد القادم. يصف التحقيق الحالي تأثير نوع وتركيز الدهون الصلبة المختلفة ، والدهون السائلة ، والفاعل بالسطح / الفاعل بالسطح المشترك على خصائص NLC مثل حجم الجسيمات ، ومؤشر التعددية المتعددة ، وإمكانيات زيتا ، وكفاءة انحباس الدواء ، وملف إطلاق الدواء. كشف الفحص المجهري الإلكتروني ، المجهر الإلكتروني ومسح القوة الذرية عن شكل شبه كروي NLC مع تأثير ضئيل لمحتوى الدهون السائلة (حمض الأوليك) على مورفولوجيا الجسيمات. أظهر قياس السعرات الحرارية للمسح التفاضلي انخفاضًا في نقطة الانصهار ومؤشر التبلور لـ NLCs مع زيادة كمية الدهون السائلة. أظهرت دراسات الإفراج عن المخدرات في المختبر أن 93 ٪ من الدواء تم إطلاقه على مدار 24 ساعة. تمتلك NEB-NLCs نمط إطلاق ثنائي الطور يتميز بإطلاق أولي سريع يتبعه إطلاق مستمر.
الملخص الانجليزي
Nebivolol hydrochloride (NEB) is a 3rd generation highly selective β1-blocker with antihypertensive properties, the elimination half-life is about 10 hrs and the oral bioavailability is about 12%. The study was aimed to develop nanostructured lipid carriers (NLC) for transdermal delivery of NEB. The study involves two separate parts, part 1 (current) involves preparation and characterization of NEB loaded NLCs (NEB-NLCs). Part 2 of the study, NEB-NLCs based gel was formulated using gelling agent carbapol 934 as transdermal delivery system using rat skin. Part 2 of the study will be presented separately in the forthcoming issue. The current investigation describes the effect of type and concentration of different solid lipids, liquid lipids, and surfactant/co-surfactant on the characteristics of NLC such as particle size, polydispersity index, zeta potential, drug entrapment efficiency, and drug release profile. Transmission electron microscopy, scanning electron microscope and atomic force microscope revealed nearly spherical shape NLC with negligible effect of liquid lipid (oleic acid) content on the particle morphology. The differential scanning calorimetry demonstrated depression in the melting point and crystallinity index of the NLCs with increasing the amount of liquid lipid. The in vitro drug release studies demonstrated that 93% of the drug was released over 24hrs. The NEB-NLCs possessed a biphasic release pattern characterized by a rapid initial release followed by a sustained release.
اسراء غازي | Dr.Esraa Ghazy Jabar | 2679