عنوان المقالة:توليف وتوصيف الثيوفيلين الجديد و الكلورديازيبوكسيد برودروغ بوليمرات على أساس مالييميد Synthesis and Characterization of New Theophylline and Chlordiazepoxide Prodrug Polymers based on Maleimide
في هذا العمل ، تم تصنيع اثنين من المونومرات الجديدة المستبدلة للعقار والبوليمرات الجديدة المتجانسة وغير المتجانسة والتي تم تحميلها
بخصائص طبية لتمديد الدواء الخاضع للرقابة. تتضمن الخطوة الأولى تحضير حمض مالييميك (L1) و (L2) عبر التفاعل
من أنهيدريد المالئيك مع حمض الساليسيليك 5 أمينو. ثم تم تحويل المركب L2 إلى مشتق أسيل كلوريد المقابل والذي
تفاعل مع الأدوية الأمينية (الثيوفيلين والكلورديازيبوكسيد ، وأعطى مونومرات L3 و L4 ، على التوالي. البوليمرات المتجانسة (L5
و L6) محضرين من خلال تفاعل البلمرة للجذور الحرة للمونومرات (L1) و (L2) تحت جو النيتروجين باستخدام الميثيل
إيثيل كيتون بيروكسيد (MEKP) كبادئ. البوليمرات غير المتجانسة (L7 و L8) المحضرة من خلال تفاعل البلمرة الحر
جذور المونومرات (L1 و L2) ، بشكل منفصل مع حمض الأكريليك تحت جو النيتروجين باستخدام MEKP كبادئ. كل هذه جاهزة
تميزت المونومرات والبوليمرات بـ FTIR و 1 H NMR و 13 C NMR. تمت دراسة إطلاق الدواء الخاضع للرقابة والتورم ٪ في
قيم pH مختلفة عند 37 درجة مئوية. تم قياس اللزوجة الداخلية عند 25 درجة مئوية باستخدام مقياس اللزوجة أوستوالد وطبقت خاصية
الذوبان لهذه البوليمرات ودرس الأنشطة البيولوجية
الملخص الانجليزي
In this work, two new drug substituted monomers and new homogenous and heterogeneous polymers were synthesized which loaded
with medicinal properties to extend the controlled drug. The first step includes the preparation maleimic acid (L1) and (L2) via reaction
of maleic anhydride with 5-amino salicylic acid. Then compound L2 was converted to its corresponding acyl chloride derivative which
reacted with amino drugs (theophylline and chlordiazepoxide, afforded L3 and L4 monomers, respectively. Homogeneous polymers (L5
and L6) prepared through polymerization reaction of free radicals of monomers (L1) and (L2) under nitrogen atmosphere using methyl
ethyl ketone peroxide (MEKP) as initiator. Heterogeneous polymers (L7 and L8) prepared through polymerization reaction of free
radicals of monomers (L1 and L2), separately with acrylic acid under nitrogen atmosphere using MEKP as initiator. All these prepared
monomers and polymers were characterized by FTIR, 1H NMR and 13C NMR. Controlled drug release and swelling % was studied in
different pH values at 37 ºC. Intrinsic viscosities were measured at 25 ºC with Ostwald viscometer and applied the characteristic of
solubility for these polymers and studied the biological activities
أ.د. مهند موسى كريم | Prof.Dr. Mohanad Mousa Kareem | 14303