Nebivolol hydrochloride (NEB) ، هو الجيل الثالث من حاصرات highly1 الانتقائية للغاية ، وله خصائص خافضة للضغط. عمر النصف للإزالة حوالي 10 ساعات بينما التوافر البيولوجي عن طريق الفم حوالي 12٪. كان الهدف من الدراسة الحالية هو تطوير ناقلات الدهون النانوية البنية (NLCs) للتسليم عبر الجلد لـ (NEB). من خلال إعداد وتوصيف وإجراء دراسة مخبرية لـ (NEB) محملة (NLCs) ، تم إدخال صياغة هيدروجيل NEB-NLCs باستخدام أنواع مختلفة من عوامل التسمم. علاوة على ذلك ، تم وصف دمج الجسيمات النانوية الدهنية في كاربابول 934 كقاعدة هيدروجيل في تركيبات مختلفة في هذه الدراسة. تم اختبار الصيغة المحسنة (350 مجم من أحادي الجليسريل ، 150 مجم من حمض الأوليك ، 2٪ (W / W) 80 ، و 2٪ (W / W) Cremophor EL) من أجل كفاءة التصاق ، حجم الجسيمات وقدرة التحميل ثم دمجها في هيدروجيل لتطبيق مناسب عبر الجلد. تم تنفيذ عدد من القياسات للهيدروجيل NEB-NLCs ، ووجدت نتائج الصيغة المحسنة على النحو التالي: حجم الجسيمات 228 نانومتر ، مؤشر تعدد بولي 0.3 ، زيتا محتمل -29mV ، درجة الحموضة 7.05 لزوجة 7210cps ، قابلية الانتشار 6 سم ، ومحتوى الدواء 95٪ ، ونفاذية الجلد Ex Vitro 90.8٪. كشف الفحص المجهري الإلكتروني (TEM) ودراسة المجهر الضوئي عن جزيئات نانوية على شكل كروي تقريبًا. لم يظهر هيدروجيل القائم على Nebivolol أي تهيج للجلد وأظهر إطلاقًا مطولًا لمدة تصل إلى 24 ساعة. تم العثور على تدفق لدراسة التخلل من خلال جلد الفئران (143 ميكروغرام / سم 2 / ساعة). كاربابول ز
تم استخدام .934 كعامل تبلور ؛ أعطت الصيغة التي تم الحصول عليها دليلاً على قابلية الانتشار الجيد والتجانس والسلوك الانسيابي.
في الختام ، البيانات
تم الحصول عليها من هذه الدراسة توضح التطور الناجح للهيدروجيل NEB-NLCs في زيادة كفاءة التغليف من ناقلات الدهون الغروانية. مزايا حاملات الدهون الغروانية للأداء المحسن كانت من حيث الاستقرار وتوفر تأثير NEB عبر الجلد
الملخص الانجليزي
Nebivolol hydrochloride (NEB), is a third generation highly selective β1-blocker, it has an antihypertensive properties. Its elimination half-life is around 10 hrs while its oral bioavailability is about 12%. The objective of the current study was to develop nanostructured lipid carriers (NLCs) for transdermal delivery of (NEB). Through the preparation, characterization and conducting of an in vitro study for (NEB) loaded (NLCs), the formulation of NEB-NLCs based hydrogel using different types of gelling agents was introduced. Moreover, the incorporation of lipid nanoparticles into carbapol 934 as hydrogel base in different formulations was described in this study. The optimized formula (350 mg Glyceryl monostearate, 150 mg oleic acid, 2% (W/W) span 80, and 2% (W/W) Cremophor EL) was tested for entrapment efficiency, particle size and loading capacity then incorporated into hydrogel for expedient transdermal application. A number of measures were implemented for the NEB-NLCs based hydrogel, the results for the optimized formula were found to be as the following: particle size 228 nm, polydispersity index 0.3, zeta potential -29mV, pH 7.05 viscosity 7210cps, spreadability 6 cm, drug content 95%, and Ex Vitro skin permeation 90.8%. The transmission electron microscopy (TEM) and the optical microscope study revealed almost spherical shaped nanoparticles. Nebivolol based hydrogel demonstrated no skin irritation and showed a prolong release for up to 24 hrs. The flux for the permeation study through rat skin was found to be (143μg/cm2/hr). Carbapol ز
.934was used as a gelling agent; the obtained formula gave evidence for good spreadability, homogeneity and rheological behavior.
In conclusion, the data
obtained from this study illustrated a successful development of NEB-NLCs-based hydrogel in the increase of the encapsulation efficiency of colloidal lipid carriers. The advantages of the colloidal lipid carriers of the improved performance were in terms of stability and provides a sustaining NEB transdermal effect.
تاريخ النشر
03/01/2016
الناشر
TOFIQ Journal of Medical Sciences, TJMS, Vol. 3, Issue 2, (2016), 1-16
اسراء غازي | Dr.Esraa Ghazy Jabar | 2913