عنوان المقالة:أنشطة الكسح الجذري والمضادة للالتهابات (مغايرة) لفلوريد أريثينيسولفونيل: التركيب والتركيب والعلاقة (SAR) ودراسات QSAR Radical scavenging and anti-inflammatory activities of (hetero)arylethenesulfonyl fluorides: Synthesis and structure-activity relationship (SAR) and QSAR studies
د/ ياسر حسين عيسى محمد | Dr. Yasser Hussein Issa Mohammed | 9052
نوع النشر
مجلة علمية
المؤلفون بالعربي
ياسر حسين عيسى محمد و اخرون
المؤلفون بالإنجليزي
Yasser Hussein EissaMohammed et al
الملخص العربي
تم تصنيع سلسلة من فلوريد أريلثينيسولفونيل (مغاير) (1-58) وفحصها لمضادات الأكسدة في المختبر (طرق DPPH و ABTS و DMPD) والأنشطة المضادة للالتهابات. أظهرت النتائج أن المركبات 4 و 15 و 16 و 24 و 25 و 26 و 38 و 39 و 40 و 54 أظهرت نشاطًا ممتازًا كمضاد للأكسدة باستخدام الثلاثة. تم إجراء طرق مضادة للأكسدة ، والتي تفوقت على مضادات الأكسدة القياسية حمض الأسكوربيك وحمض الغاليك. أظهرت المركبات 6-9 و 11 و 18 و 19 و 21 و 22 و 30 و 39 و 40 و 44 و 45 و 48-50 و 54 و 55 و 57 نشاطًا واعدًا مضادًا للالتهاب ، والذي كان أفضل من عقار الإندوميتاسين المرجعي. الهيكل الأولي - النشاط كشفت العلاقة (SAR) أن المركبات التي تحتوي على مجموعات التبرع بالإلكترون (eOH و eOCH3) على تتمتع حلقة فينيل بخصائص ممتازة مضادة للأكسدة بينما تحتوي المركبات التي تحتوي على سحب الإلكترون (eCl ، تم العثور على مجموعات eNO2 و eF و eBr) الموجودة على حلقة فينيل لتكون أقوى العوامل المضادة للالتهابات. ال لعب وجود مجموعة eSO2F دورًا مهمًا في زيادة الأنشطة المضادة للأكسدة والالتهابات
الملخص الانجليزي
A series of (hetero)arylethenesulfonyl fluorides (1–58) were synthesized and screened for their in vitro antioxidant (DPPH, ABTS and DMPD methods) and anti-inflammatory activities. The results revealed that compounds 4, 15, 16, 24, 25, 26, 38, 39, 40, and 54 exhibited excellent antioxidant activity using all the three performed antioxidant methods, which were superior to the standard antioxidants ascorbic acid and gallic acid. Compounds 6–9, 11, 18, 19, 21, 22, 30, 39, 40, 44, 45, 48–50, 54, 55 and 57 displayed promising antiinflammatory activity, which were better than the reference drug indomethacin. Preliminary structure–activity relationship (SAR) revealed that compounds containing electron donating (eOH and eOCH3) groups on the phenyl ring possessed excellent antioxidant properties while compounds containing electron-withdrawing (eCl, eNO2, eF and eBr) groups on the phenyl ring were found to be most potent anti-inflammatory agents. The presence of eSO2F group played a crucial role in increases both antioxidant and anti-inflammatory activities
تاريخ النشر
01/08/2019
الناشر
Academic Press
رقم المجلد
89
رقم العدد
رابط DOI
https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.103015
الصفحات
103015
رابط الملف
تحميل (81 مرات التحميل)
الكلمات المفتاحية
arylethenesulfonyl, fluorides, DPPH, ABTS, DMPD, Anti-inflammatory activity, SAR studies
رجوع