عنوان المقالة:تخليق وتحسين وذمة القدم الالتهابية بواسطة البنزوفينون الجديد المُلحق بمشتقات أوكساديازول عن طريق إظهار نشاط مضاد إنزيم الأكسدة الحلقية -2 Synthesis and amelioration of inflammatory paw edema by novel benzophenone appended oxadiazole derivatives by exhibiting cyclooxygenase-2 antagonist activity
د/ ياسر حسين عيسى محمد | Dr. Yasser Hussein Issa Mohammed | 9052
نوع النشر
مجلة علمية
المؤلفون بالعربي
ياسر حسين عيسى محمد و اخرون
المؤلفون بالإنجليزي
Yasser Hussein EissaMohammed et al
الملخص العربي
تم تصنيع عشرة مشتقات جديدة من 2 (4-هيدروكسي-3-بنزويل) بنزاميد -5-فينيل-1،3،4-أوكساديازول (10 أ-ي) بواسطة اقتران 3-benzoyl-4-hydroxybenzoic acid (5) مع 2-amino-5-phenyl-1،3،4-oxadiazoles (9a-j). الهياكل من هذه المركبات تم تأكيدها بواسطة IR ، 1 H ، 13C NMR ، وأطياف الكتلة ، وأيضًا عن طريق التحليلات الأولية. ال تم فحص النشاط المضاد للالتهابات للمركبات 10a-j عن طريق فحصها ضد اللون الأحمر البشري خلايا الدم (HRBC) في المختبر. أظهرت النتائج أنه من بين هذه السلسلة مركب 10 ج مع بديل الهيدروكسي ، خاصة في الموضع التقويمي لحلقة فينيل المتصلة بذرة الكربون الخامسة في حلقة أوكساديازول تمتلك نشاطًا كبيرًا في تثبيت الغشاء مقارنةً بالتحكم. علاوة على ذلك ، تم إجراء فحوصات الغشاء المشيمي المشيمي داخل الجسم الحي وفحوصات القرنية المضادة لتكوين الأوعية الدموية لتقييم تأثير مركب 10 ي على هجرة الخلايا البطانية. هذا يؤكد أن المركب 10j يمنع تكاثر الخلايا البطانية. كشفت الدراسات المضادة للالتهابات عن تحسن في الوذمة الخلفية للجرذان التي يسببها الكاراجين. كشفت المزيد من المقاربات داخل الجسم الحي وفي السيليكو عن تثبيط إنزيم علامة الالتهاب cyclooxygenase2 (Cox-2) و myleoperoxidase (MPO). تشير الدراسة إلى أن المركب 10j يعمل بفعالية ضد الاضطرابات الالتهابية المضادة لتكوين الأوعية الدموية والتي يمكن ترجمتها إلى دواء جديد في المستقبل.
الملخص الانجليزي
Ten new 2(4-hydroxy-3-benzoyl) benzamide-5-phenyl-1,3,4-oxadiazole derivatives (10a–j) were synthesized by coupling 3-benzoyl-4-hydroxybenzoic acid (5) with 2-amino-5-phenyl-1,3,4-oxadiazoles (9a–j). The structures of these compounds were confirmed by IR, 1H, 13C NMR, and mass spectra, and also by elemental analyses. The anti-inflammatory activity of the compounds 10a–j were investigated by screening them against human red blood cells (HRBC) in-vitro. The results reveal that among this series, compound 10j with hydroxy substituent, particularly at the ortho position of the phenyl ring attached to the 5th carbon atom of the oxadiazole ring possess significant membrane stabilizing activity in comparison with the control. Further, in-vivo chick chorioallantoic membrane (CAM) and rat corneal anti-angiogenesis assays were performed to assess the effect of compound 10j on endothelial cell migration. This confirmed that compound 10j inhibits the proliferation of endothelial cells. Anti-inflammatory studies detected the amelioration of carrageen induced rat hind paw edema. Further in-vivo and in-silico approaches revealed the inhibition of inflammatory marker enzyme cyclooxygenase-2 (Cox-2) and myleoperoxidase (MPO). The study reports that the compound 10j effectively act against the inflammatory mediated anti-angiogenic disorders which could be translated into a new drug in future.
تاريخ النشر
01/07/2018
الناشر
Elsevier Masson
رقم المجلد
103
رقم العدد
103
ISSN/ISBN
1446-1455
رابط DOI
https://doi.org/10.1016/j.biopha.2018.04.167
الصفحات
1446-1455
رابط الملف
تحميل (81 مرات التحميل)
الكلمات المفتاحية
Angiogenesis, Benzophenones, Inflammatory, Oxadiazoles
رجوع