عنوان المقالة:التصميم والتوليف والالتحام الجزيئي للبنزوفينون المترافق مع جسر الكبريت أوكساديازول دواء بيرازول كمضاد للالتهابات وعوامل مسكنة Design, synthesis and molecular docking of benzophenone conjugated with oxadiazole sulphur bridge pyrazole pharmacophores as anti inflammatory and analgesic agents
د/ ياسر حسين عيسى محمد | Dr. Yasser Hussein Issa Mohammed | 9052
نوع النشر
مجلة علمية
المؤلفون بالعربي
ياسر حسين عيسى محمد و اخرون
المؤلفون بالإنجليزي
Yasser Hussein EissaMohammed et al
الملخص العربي
البروستاجلاندين (PG) مجموعة من المركبات الدهنية النشطة فسيولوجيًا لها تأثيرات متنوعة شبيهة بالهرمونات وسطاء مهمون لاستجابة الجسم للألم والالتهابات ، وتتكون من دهون أساسية الأحماض الموجودة في أغشية الخلايا. يتم تحفيز هذا التفاعل بواسطة إنزيم الأكسدة الحلقية ، وهو إنزيم مرتبط بالغشاء تحدث في شكلين إسويين ، COX-1 و COX-2. تعمل العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) عن طريق التثبيط نشاط كوكس. في ضوء ذلك ، ظهرت سلسلة من البنزوفينونات الجديدة مترافقة مع جسر الكبريت أوكساديازول تم تصميم شق بيرازول 8a-l وتصنيعه وتمييزه وتقييمه لاحقًا لخصائصه المضادة للالتهابات والمسكنات. التحقيق في نظائرها الجديدة 8a-l لمضادات الالتهاب المحتملة أظهر النشاط مستويات عالية من النشاط المثبط لـ COX-1 و COX-2. من بين السلاسل ، مركب 8i مع تم تمييز مجموعة فلورو سحب الإلكترون في موضع بارا من حلقة البنزوفينون بأعلى قيم IC50 لكل من تثبيط COX-1 و COX-2 ، وهو ما يمكن مقارنته بالعقار القياسي. بالإضافة إلى ذلك، تم إجراء دراسات الالتحام الجزيئي للمركب الفعال.
الملخص الانجليزي
The prostaglandins (PG) a group of physiologically active lipid compounds having diverse hormone like effects are important mediators of the body’s response to pain and inflammation, and are formed from essential fatty acids found in cell membranes. This reaction is catalyzed by cyclooxygenase, a membrane associated enzyme occurring in two isoforms, COX-1 and COX-2. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) act by inhibiting the activity of COX. In view of this, a series of novel benzophenones conjugated with oxadiazole sulphur bridge pyrazole moiety 8a-l were designed, synthesized, characterized and subsequently evaluated for anti-inflammatory and analgesic property. The investigation of novel analogues 8a-l for potential anti-inflammatory activity showed high levels of COX-1 and COX-2 inhibitory activity. Among the series, compound 8i with electron withdrawing fluoro group at the para position of the benzoyl ring of benzophenone was characterized by highest IC50 values for both COX-1 and COX-2 inhibition, which is comparable to the standard drug. Further, molecular docking studies have been performed for the potent compound.
تاريخ النشر
01/11/2019
الناشر
Academic Press
رقم المجلد
92
رقم العدد
92
ISSN/ISBN
103220
رابط DOI
https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.103220
الصفحات
103220
رابط الملف
تحميل (81 مرات التحميل)
الكلمات المفتاحية
Benzophenone, Pyrazole, Inflammatory, Analgesic, Molecular docking studies
رجوع