عنوان المقالة:تحضير وتشخيص بعض المركبات الحلقية غير المتجانسة الرباعية والخماسية بالطريقة التقليدية وطريقة المايكروويف وتقييم الفعالية البايولوجية لبعض منها Synthesis and Characterization of Some Quartet and Quinary Heterocyclic Rings Compounds by Traditional Method and Microwave Routes Method and Evaluation of Their Biological Activity
تتضمن هذه الدراسة تحضير صبغة أزو وسلسلة من قواعد شيف مختلفة التعويض وتحويلها إلى حلقات رباعية وخماسية حيث تم تحويل قواعد شيف إلى مشتقات الأزيتيدين والتترازول و4- إيميدازوليدينون و4- ثايازولدينون وتقييم الفعالية البايولوجية لبعض المركبات المحضرة وعبر الخطوات الآتية:
الخطوة الأولى: تحضير صبغة الأزو[A1] من تفاعل البنزيدين مع السلسلديهايد عن طريق ملح الديازانيوم وقد أجري التفاعل ضمن درجة حرارة 0 – 5] 0C].
الخطوة الثانية: تحضير قواعد شيف [A6-A2] من تفاعل معوضات الأمينات الأروماتية مع مجموعة الألديهايد الموجودة في صبغة الأزو المحضرة في الإيثانول.
الخطوة الثالثة: تحضير حلقة رباعية لمشتقات الأزيتيدين [A11-A7] من تفاعل قواعد شيف المحضرة مع كلورو كلوريد الأسيتيل في الدايوكسان.
الخطوة الرابعة: تحضير حلقة خماسية لمشتقات التترازول [A16-A12] من مفاعلة قواعد شيف المحضرة مع أزيد الصوديوم باستخدام رباعي هيدرو فيوران كمذيب، كما تم تحضير بعض مشتقات 4- إيميدازوليدينون [A21-A17] من مفاعلة قواعد شيف المحضرة مع الحامض الأميني ألانين بوجود الايثانول كمذيب، وتم تحضير بعض مشتقات 4- ثايازولدينون [A26-A22] من خلال تفاعل قواعد شيف المحضرة مع حامض الثايوكلايكولك في البنزين الجاف.
شخصت المركبـات المحضـرة ببعض الطرائـق الطيفيـة مثل طيف الأشـعة فوق البنفسجية [UV] وطيف الأشعة تحت الحمراء [IR] وأطياف الرنين النووي المغناطيسي NMR] –[1H والتحليل الكمي للعناصر (C.H.N.) فضلاً عن تعيين درجات الانصهار والنقاوة للمركبات المحضرة، ومتابعة سـيـر التفاعلات بكروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة TLC.
تقييم الفعالية البايولوجية لبعض المركبات المحضرة: تمت دراسة تأثير بعض المركبات المحضرة على نمو أربعة أنواع من العزلات البكتيرية والمعروفة بمقاومتها للمضادات الحيوية إثنتان سالبة لصبغة كرام [Gr-ve] وهي أشريشيا القولونEscherichia coli وكلبسيلا الرئوية Klebsiella pneumonia وإثنتان موجبــة لصبغـــة كـــرام [Gr+ve] وهي المكورات العنقودية الذهبية Staphylococcus aureus والعُنقودية البَشْرَوية Staphylococcus epidermidis , وقد استعملت المضادات الحيوية أموكسيلين Amoxicillin وأمبيسيلين Ampicillin كعينات للسيطرة وأظهرت بعض المركبات المحضرة فعالية تثبيطية جيدة ضد أنواع البكتريا المستعملة.
الملخص الانجليزي
This thesis includs synthesis azo and different schiff bases and then converted to four and five membered. schiff bases converted to azetidine, tetrazole, 4- imidazolidenone and 4- thiazolidenone derivatives and evaluation of biological activity of some prepared compounds as following step:
The First step: Synthesis of azo dye by the reaction diazonium salt to benzidine with salicyldehyde at (0-5) 0C [A1].
The Second step: Synthesis of schiff base through reaction substituted aromatic amin with aldehyde group in azo [A1] in ethanol compounds [A2-A6].
The Third step: Synthesis of azetidine derivatives by the reaction of compounds [A2-A6] with chloro acetyl chlorid in dioxane compounds [A7-A11].
The Fourth step: Synthesis of tetrazole derivatives through reaction of compounds
[A2-A6] with sodium azide in THF compounds [A12-A16], 4-imidazolidenone derivatives are prepared through reaction schiff bases with amino acid (alanine) in ethanol compounds [A17-A21], In addition, 4- thiazolidenone derivatives are prepared by reaction compounds [A2-A6] with thioglycolic acid in dry benzene compounds [A22-A26].
The prepared compounds have been characterized by using spectroscopic techniques Uv/Viss, FT-IR and 1H-NMR of some the prepared compounds using DMSO-d6 a solvent and Quantitative analysis of the elements, in addition to that melting point and determination a purity of TLC.
This thesis consists a study of biological activity for some prepared compounds against four types of pathogenic bacteria and know to be resistant to anti biotic.
عادل حسين دلف | Adil Hussein Dalaf | 4491