عنوان المقالة:تركيبة جل كاربامازيبين ذو التحرير المنتظم البطيء كدواء لعلاج صرع الاطفال Carbamazepine Gel Formulation as a Sustained Release Epilepsy Medication for Pediatric Use
سعيد مزعل موازي ، سنان محمد عبد الله المحمود ، باباديتيا تشاترجي ، حازرينا عبد هادي ، عبد المنعم دولاني
English Authors
Saeid Mezail Mawazi, Sinan Mohammed Abdullah Al-Mahmood, Bappaditya Chatterjee, Hazrina AB Hadi, Abd Almonem Doolaanea
Abstract
هدفت هذه الدراسة إلى تطوير تركيبة مستدامة من الكاربامازيبين (CBZ) مناسبة لاستخدام الأطفال مع انخفاض مخاطر هطول الأمطار. تم تحضير CBZ أولاً على هيئة جزيئات دقيقة مستدامة ، ثم تم دمج الجسيمات الدقيقة في خرز الجينات ، وأخيراً ، تم تعليق الخرزات في مركبة هلامية. تم تحضير الجسيمات الدقيقة باستخدام طريقة تبخير المذيبات باستخدام إيثيل السليلوز كبوليمر إطلاق مستمر وتم تقييمها من حيث حجم الجسيمات وكفاءة التغليف وملف تعريف الإطلاق. تم تصنيع الحبيبات عن طريق إضافة قطرة من ألجينات الصوديوم في محلول كلوريد الكالسيوم وتميزت بالحجم والشكل وخواص الإطلاق. تم تحضير الجل باستخدام ذرة الكاراجينان كعامل تبلور وتم تقييمه من حيث المظهر والتآزر وتوحيد محتوى الدواء والريولوجيا وملف التحرر والثبات. أظهرت الجسيمات الدقيقة حجم جسيم يبلغ 135.01 ± 0.61 ميكرومتر مع توزيع أحادي التشتت وكفاءة تغليف تبلغ 83.89 ± 3.98٪. تم تشتيت الخرزات بمتوسط حجم 1.4 ± 0.05 مم وعامل كروي أقل من 0.05. تم تحضير الجل باستخدام نسبة 1: 1 (مركبة هلامية إلى خرز) ولم يظهر أي تآزر وتجانس جيد وخصائص جيدة لتخفيف القص. لم يتأثر شكل الإطلاق من الحبيبات والهلام بشكل كبير ، مع الحفاظ على التشابه مع شكل الجهاز اللوحي. تم الحفاظ على خصائص الهلام لمدة شهر واحد من الاستقرار في الوقت الحقيقي ، لكن الثبات المتسارع أظهر انخفاض اللزوجة ودرجة الحموضة مع مرور الوقت. في الختام ، يجمع CBZ في شكل جرعة مستدامة من الهلام بين مزايا شكل التعليق من حيث مرونة الجرعات ، ومزايا شكل الجهاز اللوحي فيما يتعلق بملف تعريف الإطلاق المستمر. يجب إجراء مزيد من التحقيق في شكل الجرعات هذا في الجسم الحي في النماذج الحيوانية قبل النظر فيه في التجارب السريرية.
Abstract
This study aimed to develop a carbamazepine (CBZ) sustained release formulation suitable for pediatric use with a lower risk of precipitation. The CBZ was first prepared as sustained release microparticles, and then the microparticles were embedded in alginate beads, and finally, the beads were suspended in a gel vehicle. The microparticles were prepared by a solvent evaporation method utilizing ethyl cellulose as a sustained release polymer and were evaluated for particle size, encapsulation efficiency, and release profile. The beads were fabricated by the dropwise addition of sodium alginate in calcium chloride solution and characterized for size, shape, and release properties. The gel was prepared using iota carrageenan as the gelling agent and evaluated for appearance, syneresis, drug content uniformity, rheology, release profile, and stability. The microparticles exhibited a particle size of 135.01 ± 0.61 µm with a monodisperse distribution and an encapsulation efficiency of 83.89 ± 3.98%. The beads were monodispersed with an average size of 1.4 ± 0.05 mm and a sphericity factor of less than 0.05. The gel was prepared using a 1:1 ratio (gel vehicle to beads) and exhibited no syneresis, good homogeneity, and good shear-thinning properties. The release profile from the beads and from the gel was not significantly affected, maintaining similarity to the tablet form. The gel properties were maintained for one month real time stability, but the accelerated stability showed reduced viscosity and pH with time. In conclusion, CBZ in a gel sustained release dosage form combines the advantages of the suspension form in terms of dosing flexibility, and the advantages of the tablet form in regards to the sustained release profile. This dosage form should be further investigated in vivo in animal models before being considered in clinical trials.
سعيد مزعل موازي | SAEID MEZAIL MAWAZI | 5977